2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Prostaglandin Receptor

Prostaglandin Receptor (前列腺素受体)

前列腺素受体 (Prostaglandin Receptor) 是细胞表面七跨膜受体的一个亚家族，属于G蛋白偶联受体。目前已知各种细胞类型上有十种前列腺素受体。前列腺素与细胞表面七跨膜受体的一个亚家族G蛋白偶联受体结合。这些受体被命名为：DP1-2-DP1、DP2受体、EP1-4-EP1、EP2、EP3、EP4受体、FP-FP、IP1-2-IP1、IP2受体、TP-TP受体。前列腺素是一组激素样脂质化合物，由脂肪酸酶促衍生，在动物体内具有重要作用。目前已知各种细胞类型上有十种前列腺素受体。

Prostaglandin receptor, a sub-family of cell surface seven-transmembrane receptors, are the G-protein-coupled receptors. There are currently ten known prostaglandin receptors on various cell types. Prostaglandins bind to a subfamily of cell surface seven-transmembrane receptors, G-protein-coupled receptors. These receptors are named: DP1-2-DP1, DP2 receptors, EP1-4-EP1, EP2, EP3, EP4 receptors, FP-FP, IP1-2-IP1, IP2 receptors, TP-TP receptor. The prostaglandins are a group of hormone-like lipid compounds that are derived enzymatically from fatty acids and have important functions in the animalbody. There are currently ten known prostaglandin receptors on various cell types.

Prostaglandin Receptor 亚型特异性产品:

Prostaglandin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15274
    L-798106 Antagonist 99.91%
    L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki=0.3 nM)，它在 EP4，EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性，Ki 值分别为 916 nM，>5000 nM 和 >5000 nM。
    L-798106
  • HY-50175
    Laropiprant

    拉罗皮兰; 各拉西酮

    		Antagonist 99.93%
    Laropiprant 是一种有效的具有选择性的 DP 受体拮抗剂 (DP receptor)，Ki 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。
    Laropiprant
  • HY-16963
    GW627368 Antagonist 99.95%
    GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂，还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。
    GW627368
  • HY-16781
    Grapiprant Antagonist 99.57%
    Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂，生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体 结合，IC50 为 35 nM，Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。
    Grapiprant
  • HY-B0191
    Bimatoprost

    比马前列素

    		99.94%
    Bimatoprost 是一种前列腺素类似物，通过调控巩膜和小梁流出来降低眼压。Bimatoprost 可用于开角型青光眼、高眼压和其他形式的青光眼的研究。Bimatoprost 的局部使用会引起脂肪萎缩造成睑沟加深。
    Bimatoprost
  • HY-108559
    L-161982 Inhibitor 99.30%
    L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。
    L-161982
  • HY-108912
    RO1138452 Antagonist 99.26%
    RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中，pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中，pKi 值为 8.7±0.06。
    RO1138452
  • HY-101952S
    Prostaglandin E2-d4

    前列腺素 E2 d4

    		Activator 99.90%
    Prostaglandin E2-d4 是 Prostaglandin E2 的氘代物。Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种激素样物质，参与广泛的身体功能，如平滑肌的收缩和松弛，血管的扩张和收缩，血压的控制和炎症的调节。
    Prostaglandin E2-d<sub>4</sub>
  • HY-128686
    KAG-308 Agonist 99.60%
    KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂，抑制结肠炎，促进组织粘膜愈合，有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM，对其选择性高于 EP1，EP2，EP3 和 IP 受体。
    KAG-308
  • HY-B0584
    Travoprost

    曲伏前列素

    		Agonist 99.99%
    Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体，是一种高亲和力的，选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
    Travoprost
  • HY-N0607
    Ginsenoside Ro

    人参皂苷 Ro

    		Inhibitor 99.81%
    Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用，IC50 为 155 μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量，Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
    Ginsenoside Ro
  • HY-B0367
    Lornoxicam

    氯诺昔康

    		99.36%
    Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是一种具有口服活性的奥昔康类非甾体抗炎药 (NSAID)，具有镇痛，抗炎，解热和抗癌活性。Lornoxicam 对 COX-1 和 COX-2 均表现出良好的抑制作用 (COX-1: IC50=0.005 μM; COX-2: IC50=0.008 μM) 并抑制 iNOS 生成 NO (IC50=65 μM) 和促炎细胞因子 IL-6 (IC50=54 μM) 的产生。Lornoxicam 还抑制肿瘤细胞增殖和迁移并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Lornoxicam 可用于炎症性疼痛，结直肠癌和乳腺癌的研究。
    Lornoxicam
  • HY-113205
    15-keto-Prostaglandin E2 ≥99.0%
    15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
    15-keto-Prostaglandin E2
  • HY-119163
    L-902688 Agonist ≥99.0%
    L-902688 是一种有效的，选择性的，口服活性的 EP4 受体激动剂，Ki 为 0.38 nM，EC50 为 0.6 nM。L-902688 对 EP4 的选择性是其他 EP 和类前列腺素受体的 4,000 倍以上。
    L-902688
  • HY-19518
    Latanoprostene bunod Control 99.85%
    Latanoprostene bunod (NCX116; LBN) 是一种一氧化氮 (NO) 供体前列腺素 F2a 类似物，有潜力用于开角型青光眼或高眼压 (OHT) 患者降低眼压 (IOP) 的局部眼科的研究。
    Latanoprostene bunod
  • HY-16763
    Asapiprant Antagonist 99.89%
    Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.44 nM。
    Asapiprant
  • HY-N6070A
    Ricinoleic acid (purity≥99%)

    蓖麻油酸

    		Agonist 99.95%
    Ricinoleic acid (purity≥99%) 是一种羟基脂肪酸，是生产高性能润滑剂，化妆品，聚合物，表面活性剂和涂料的重要原料。Ricinoleic acid 具有镇痛作用、促炎或抗炎作用，以及针对前列腺素 E3 受体的拮抗活性。Ricinoleic acid 是 Castor oil (HY-107799) 的主要活性成分。Ricinoleic acid 是前列腺素 EP3 受体 (EP3 receptor) 的激动剂 (MEG-01 中的 EC50 为 0.5 μM)，可引起泻药作用和子宫收缩。Ricinoleic acid 具有抗焦虑、抗炎和促炎特性。
    Ricinoleic acid (purity≥99%)
  • HY-13448
    Nedocromil

    奈多罗米钠

    		Inhibitor 98.75%
    Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
    Nedocromil
  • HY-B0745
    Ramatroban

    雷马曲班

    		Antagonist 99.10%
    Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2，IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。
    Ramatroban
  • HY-B0600
    Tafluprost

    他氟前列素

    		Control 99.69%
    Tafluprost (AFP-168) 是抗青光眼前列腺素 (PG) 类似物。Tafluprost 对视网膜神经节细胞 (RGCs) 和大鼠 RGCs 细胞凋亡有抑制作用。Tafluprost 通过调控 Zn2+-mTOR 通路促进轴突再生，抑制人眶前脂肪细胞细胞内脂质积累。Tafluprost 可用于青光眼视神经损伤研究。
    Tafluprost
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Prostaglandin Receptor Isoform Comparison

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